Tipi di istamina bloccanti

L'istamina è una sostanza rilasciata dal sistema immunitario del corpo dalle cellule chiamate mastociti. Ciò si verifica in risposta a ferite o allergie. I recettori dell'istamina sono le proteine ​​delle cellule trovate nel cervello, nei vasi sanguigni, nei polmoni, nella pelle e nello stomaco che si legano all'istamina per produrre una risposta infiammatoria. I sintomi della risposta infiammatoria sono occhi rossi e lacrimanti, gonfiore del corpo, prurito, eruzione cutanea o del riacutimento della pelle, disturbi di stomaco, congestione e naso che cola, insieme a starnuti, tosse e mancanza di respiro. I bloccanti istamina o antistaminici sono farmaci che impediscono il legame dell'istamina ai suoi recettori all'interno del corpo e quindi inibiscono o attenuano questi sintomi. Tre tipi di recettori dell'istamina sono influenzati da questi farmaci chiamati recettori H1-, H2- e H3. Mentre i recettori H1 sono più diffusi nel corpo, i recettori H2 si trovano in gran parte nello stomaco e i recettori H3 sono nel cervello. Gli H1-bloccanti prevengono o riducono le gravi reazioni allergiche, naso che cola allergico chiamato rinite allergica, congestione sinusale ed eruzione cutanea. Gli H2-bloccanti diminuiscono le condizioni correlate al bruciore di stomaco come il reflusso acido chiamato malattia da reflusso gastroesofageo o GERD, dove acido o cibo rigurgitano dallo stomaco alla gola e ulcere peptiche, che sono piaghe nel rivestimento dello stomaco derivanti dall'eccessiva secrezione di acido dello stomaco. Gli H3-bloccanti sono ancora studiati in condizioni che coinvolgono il cervello e il sonno. (vedi riferimenti 5, 7 e 9).

I bloccanti del recettore H1 di istamina di prima generazione

Al fine di alleviare i sintomi di allergia, sono stati sviluppati i bloccanti di prima generazione di H1, a cominciare dal farmaco difenidramina (Benadryl). Altri farmaci in questa classe includono clororfenammina (Cloro-trimeton) e idrossizina (Vistaril). I bloccanti dei recettori H1 agiscono sulla prevenzione della congestione sinusale, delle allergie stagionali, della nausea, del prurito e della reazione della pelle e delle riacutizzazioni. Inoltre, la difenidramina per via endovenosa o iniettabile viene spesso utilizzata in ambito ospedaliero per il trattamento di gravi reazioni allergiche come l'anafilassi. Gli effetti collaterali di questi farmaci comprendono sonnolenza, disturbi allo stomaco, aumento della frequenza cardiaca, secchezza delle fauci, visione offuscata e confusione. Un'altra classe di farmaci che bloccano i recettori H1 sono gli antidepressivi triciclici o TCA, tipicamente usati per trattare la depressione. Ad esempio, doxepin (Silenor) è un TCA che a causa del suo effetto collaterale di sedazione è spesso usato per trattare l'insonnia. (Rif 3, 4 e 6)

Bloccanti del recettore H1 dell'istamina di seconda e terza generazione

La seconda generazione di antagonisti del recettore H1 è stata sviluppata per evitare gli effetti sonnolenza della prima classe. Questi antistaminici hanno le stesse azioni della prima generazione ma sono noti per meno sonnolenza diurna, secchezza delle fauci e confusione.Utilizzati per trattare i sintomi di allergia stagionale diurna, i membri di questa classe sono la loratidina (Claritin), la cetirizina (Zyrtec) e l'oculopatia olopatadinica (Pataday). Secondo un articolo pubblicato nel "Journal of Allergy and Clinical Immunology" nell'aprile 2004, la terza generazione di H1-bloccanti ha ancora meno effetti sul cervello, quindi anche il blocco di seconda generazione e maggiore dal rilascio di istamina dai mastociti. Questa classe di farmaci è prodotta dalla seconda generazione in forme chiamate metaboliti, che è più facile da usare per il corpo. I metaboliti sono sottoprodotti di farmaci che sono stati analizzati dal corpo nelle cellule. Alcuni dei farmaci di questa classe sono la levocetirizina (Xyzal) che deriva dalla cetirizina, dalla desloratadina (Clarinex) il metabolita della loratadina e dalla fexofenadina (Allegra) che è stata sviluppata dalla terfenadina che non è più disponibile sul mercato. (Vedi rif 2, 3, 4, 6, 9)

Bloccanti del recettore H2 dell'istamina

Mentre i recettori H1 si trovano nel cervello, nei vasi sanguigni, nella pelle e nelle vie aeree, i recettori H2 si trovano principalmente nel rivestimento dello stomaco. La stimolazione dei recettori H2 segnala alle cellule delle pareti dello stomaco la secrezione di acidi gastrici. Gli H2-bloccanti sono stati specificamente progettati per ridurre la secrezione di questi acidi e contribuire ad alleviare i sintomi di bruciore di stomaco e prevenire la formazione di ulcere gastriche o di GERD. Non avendo effetti immediati, questi farmaci possono impiegare da 60 a 90 minuti prima che funzionino, e anche allora i sintomi potrebbero non iniziare a risolversi per 2 settimane. (Rif 5 e 9). Sono inclusi in questo gruppo i farmaci ranitidina (Zantac), nizatidina (Axid AR), cimetidina (Tagamet) e famotidina (Pepcid AC). (Vedi rif 5 e 9). Gli effetti collaterali di questi farmaci comprendono mal di testa, diarrea e vertigini. (Vedi ref 5).

I recettori H3-recettori dell'istamina

I recettori H3 si trovano nel cervello e sono stati trovati associati alla veglia. Thiaperamide è stato il primo H3-bloccante creato, ma è stato trovato a breve tossico per il fegato e sostituito da pitolisant. Secondo un articolo pubblicato nel "British Journal of Pharmacology" nel gennaio 2011, questa classe di farmaci ha un grande potenziale di utilizzo in condizioni che influenzano il ciclo sonno-veglia come la narcolessia, un disturbo del sonno caratterizzato da improvvisi attacchi diurni durante il sonno, e Malattia di Parkinson che è una malattia degenerativa progressiva del cervello che colpisce il movimento, l'affaticamento e la memoria. (Vedi riferimento 7). Questi farmaci sono ancora in fase di studio in modo più dettagliato.

Avvertenze e precauzioni

Se una donna allatta al seno o incinta, deve contattare il medico prima di assumere uno di questi farmaci. Si deve usare cautela nelle persone con problemi ai reni e al fegato prima di assumere antistaminici. Se si manifestano sintomi di allergia quali eruzione cutanea, dolore toracico, gonfiore della gola o del viso e mancanza di respiro dopo aver assunto questi farmaci, una persona deve contattare immediatamente il proprio medico.